Aplicación de PVP en investigación y desarrollo farmacéutico （1）
La PVP se ha convertido en un material polimérico farmacéutico de uso muy común en la investigación y el desarrollo de productos farmacéuticos, y sus ventajas se han reconocido cada vez más, lo que lo convierte en un excipiente farmacéutico maduro de usos múltiples. PVP es un polímero soluble en agua catalizado por monómero de N-vinil-2-pirrolidona. Es muy fácil de absorber la humedad y aglomerarse. Es fácilmente soluble en disolventes orgánicos polares como agua y etanol como una de sus características de aplicación. El peso molecular de la povidona medicinal está entre 10,000 y 700,000. Generalmente se expresa por el tamaño de K. Cuanto mayor es K, mayor es el peso molecular, como se muestra en la tabla siguiente. La PVP tiene muchas propiedades excelentes, y su aplicación en farmacéutica se ha vuelto cada vez más extensa, con cada vez más aplicaciones. Los principales aspectos de su aplicación en el desarrollo e investigación de preparados farmacéuticos en China se resumen a continuación.
1. Aglutinantes para preparaciones sólidas orales
El PVP es soluble en agua y en algunos disolventes orgánicos de uso común, lo que lo hace utilizable en muchas situaciones. En primer lugar, para los agentes sensibles al calor y la humedad, el uso de una solución de etanol de PVP como aglutinante puede eliminar la influencia de factores como el agua y el calor. Para los fármacos hidrófobos, la solución acuosa se puede humedecer uniformemente y la superficie de las partículas del fármaco puede ser hidrófila. Es útil aumentar la disolución del fármaco. Además, el PVP se puede agregar como un polvo seco como aglutinante. Puede mejorar el fenómeno de pelado de los fármacos hidrófobos cuando se humedece con un disolvente apropiado para granulación o como aglutinante seco para compresión directa. K30 y K25 de uso común, la dosis de PVPK30 es generalmente del 2% al 5%. En el uso de un agente efervescente, el PVP es un adhesivo ideal, porque el agente efervescente requiere un control estricto del contenido de humedad, el uso de una solución de etanol de PVP como adhesivo puede resolver bien este problema. Los gránulos de tabletas efervescentes resultantes son buenos para el asco y se disuelven rápidamente, y pueden formar espuma con fuerza. El uso de una solución de PVP del 5% al 10% como aglutinante también se puede usar para la granulación por secado por pulverización en lecho fluidizado. Especialista mezcló diclofenaco sódico con almidón, lactosa, etc., agitado y granulado con solución de etanol DQD para obtener gránulos de liberación rápida. Tome parte de los gránulos de liberación inmediata seguido de una solución de etilcelulosa, etanol y acetona para cubrir los gránulos de liberación sostenida. Los dos gránulos anteriores se mezclan de acuerdo con 7K5 y luego se encapsulan. También se informa que las cápsulas de liberación sostenida flotantes gástricas muestran un buen rendimiento de liberación de fármacos.
2.Se utiliza para espesar y espesar preparaciones líquidas orales.
PVP tiene una larga historia como espesante en formulaciones líquidas orales y tiene una amplia gama de aplicaciones. Por ejemplo, se puede usar como un buen estabilizador espesante en emulsiones y suspensiones, PVPK-90, y el polímero se adsorbe en la superficie de un ión coloidal único para formar una capa delgada de moléculas para evitar la coalescencia. En el estudio del sistema de administración transdérmica de dihidroetorfina realizado por expertos, 50 % de PVP se añadió durante la preparación de la farmacoteca. Los resultados demostraron que la proporción de PVP a PVA y glicerina es el factor principal que afecta el rendimiento de la biblioteca de fármacos. Agregar almacén de medicamentos PVP es fácil de secar y endurecer. La levofloxacina está reconocida actualmente como un departamento de oftalmología con un efecto curativo significativo. Experto desarrolló gotas oftálmicas de levofloxacina como fármaco antibacteriano para este propósito. Al utilizar polivinilpirrolidona (PVP) como espesante, la formulación de levofloxacina de liberación sostenida de gotas oculares de liberación sostenida preparada puede formar una película delgada en la superficie del globo ocular después de la instilación en el ojo, a diferencia de las gotas para los ojos ordinarios La mayor parte del medicamento líquido se perderá , de modo que el medicamento pueda mantener un tiempo de tratamiento relativamente largo en el ojo, y se fortalecerá el efecto curativo; y la solución de PVP tiene cierta viscosidad, baja fluidez y buena transparencia, lo que no afecta la línea de visión. La pomada aceitosa para ojos es más ventajosa. Se ha informado en la literatura que la adición de polímeros de celulosa puede prolongar el tiempo de contacto del fármaco con la mucosa nasal, mejorando así la eficacia del fármaco. Yang Jianhong [5] y col. En el estudio de evaluación sobre la toxicidad mucociliar nasal de las gotas nasales de vitamina Bl2, la adición de PVP como espesante 1 % La solución de PVР básicamente no tuvo ningún efecto sobre el movimiento de los cilios en el paladar de los sapos, y el porcentaje de inhibición relativa del movimiento de los cilios fue de 90 %. % arriba.